只需口服的索马鲁肽作用机制是什么?
口服索马鲁肽属于GLP-1RA药物,最早是由诺和诺德制药公司研发的,已经获得美国食品药品监督管理局批准上市,商品名为Rybelsus,能够和锻炼、饮食结合,有效控制Ⅱ型糖尿病患者的血糖水平,不仅如此,它还打破了Ⅱ型糖尿病患者需要每天或者每周注射胰岛素的格局,现在只要每天口服一次索马鲁肽片即可。那么,口服索马鲁肽作用机制是什么?
口服索马鲁肽(Rybelsus)诺和诺德(Novo Nordisk)
口服索马鲁肽作用机制是什么?
口服索马鲁肽属于一类GLP-1类似物,和人类的GLP-1序列同源性达到94%。口服索马鲁肽可以作为GLP-1受体激动剂,能够选择性的结合并激发GLP-1受体。GLP-1是一种由GLP-1受体介导的对葡萄糖具有多种作用的生理激素。
索马鲁肽针对DPP-4酶的降解是稳定的,能够致使防止代谢降解以及肾清除率降低,还能通过降低胰高血糖素分泌与刺激胰岛素分泌的作用来降低血糖水平,两者都能与葡萄糖依赖性的方式发生。所以,在血糖高的时候,刺激胰岛素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的机制还涉及在餐后早期胃排空的轻微延迟。
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