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一文了解抗肺癌药物市场的“新星”—特泊替尼

发表者:haiou_xiaoxue     发表日期:2021-10-14 11:26       文章来源于网络      浏览量:564

根据最新的癌症调查数据显示,肺癌是当下确诊率最高的癌症疾病之一,同时是死亡率最高的癌症疾病,大部分患者在肺癌前期出现的一些症状中觉得是普通的咳嗽或者是流感,大都不会在意是肺癌,这也导致大部分患者确诊肺癌时已经是晚期了,正是这一原因,肺癌的确诊率逐年增长,死亡率也在持续飙升,医疗行业近几十年也没有放弃对肺癌的研究,随着第一款肺癌靶向药的问世,医疗行业正式步入了新时代,后来更是研发出了特泊替尼这一类治疗效果突出的抗肺癌药物。

特泊替尼(Tepmetko)德国默克里昂


特泊替尼作用机制


特泊替尼是一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外,研发方也正在积极评估特泊替尼联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。


特泊替尼适应症


在所有非小细胞肺癌(NSCLC)中,MET14号外显子跳跃突变率为3%-4%,MET14外显子跳跃突变不仅是原发致癌驱动基因,也是EGFR-TKI药物出现获得性耐药的原因之一。抗癌药特泊替尼是一种高度选择性、口服MET抑制剂,此前已获批用于治疗携带MET14号外显子跳跃突变(METex14 skipping)的晚期NSCLC成人患者。


特泊替尼副作用


相比较其他类型的靶向药物,特泊替尼毒性比较低,所以特泊替尼的副作用更轻一些,像腹泻皮疹这类的副作用得到了相应的减少,高血糖以及心脏副作用的发生率也比较低一些。


安全人群包括255例METex14跳过改变阳性NSCLC患者,他们在VISION研究中接受了特泊替尼治疗。1例(0.4%)死于肺炎,1例(0.4%)死于肝功能衰竭,1例(0.4%)死于液体过量引起的呼吸困难。45%接受特泊替尼治疗的患者出现严重不良反应。


发生率>2%的严重不良反应,包括胸腔积液(7%)、肺炎(5%)、水肿(3.9%)、呼吸困难(3.9%)、全身健康恶化(3.5%)、肺栓塞(2%)和肌肉骨骼疼痛(2%)。服用特泊替尼的患者最常见的不良反应(≥20%)是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。


特泊替尼耐药时间


特泊替尼作为治疗肺癌的靶向药物,是需要长期服用的,长期服用药物会造成药物耐药,对于长期服用特泊替尼的患者来说,耐药时间是不确定的,因为不同的患者疗程不同,并且个人的体质也不同,所以特泊替尼的耐药时间也无法进行准确的预测,只要是特泊替尼没有耐药,患者就可以一直吃下去,一直吃到特泊替尼耐药为止。


特泊替尼见效时间


除了特泊替尼耐药时间,社会关注度较高的还有特泊替尼的见效时间,其实特泊替尼的见效时间和耐药时间一样,并没有固定的见效时间,不过患者可以通过服药事项来加速药物的见效时间,可以定期检查身体状况,根据病情弹性用药,还有一点就是患者千万不可私自假药,这样会影响身体健康,所以患者一定要谨遵医嘱,严格用药。

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