二氮嗪(Proglicem),速效降压药中的佼佼者
二氮嗪,商品名称为普罗加姆,它的化合物是一种白色或者类白色结晶状粉末,容易溶进氢氧化钠溶液。二氮嗪没有臭味,但是味道有些苦。它在临床使用中能直接作用于人体,使血管的平滑肌松弛,减低周围血管的阻力,使人体内的血压快速下降,起到降压的作用。二氮嗪降压时会保持肾血流量无变化,增加心排血量,特别适用于高血压危象的急救。
二氮嗪的药理作用
与上述一样,二氮嗪直接作用于人体,使血管的平滑肌松弛,减低周围血管的阻力,使人体内的血压快速下降。一次快速静注二氮嗪300mg后5min出现降压高峰,使患者血压降到正常水准,但这一作用维持时间为12~18h。二氮嗪不会对静脉系统产生作用,不会引起直立性低血压,对心脏也不会产生影响,但是降压时会反射引起神经兴奋,造成心跳加快,左心室排血速度与心排血量增长,肾素分泌增快等现象。降压达到明显效果时,还会使肾血流量与肾小球过滤速度暂时减少,但这一情况时间很短。
二氮嗪抑制胰腺β细胞分泌胰岛素;抑制磷酸二酯酶,增加细胞内CAMP或促进儿茶酚胺释放,使血糖升高,所以也可以作为升糖药。二氮嗪还能对女性子宫的平滑肌有松弛的用途,能够减少妊娠和未妊娠子宫的收缩频率及强度,减轻子宫对缩宫素的敏感性,一次快速静注后,对自发的及催产素引起的子宫活动抑制可达4h之久。
二氮嗪进入人体后的作用机制
二氮嗪进入人体后,其中50%会经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。当大剂量推注时,血浆中游离药物浓度超过血浆蛋白结合容量,从而发挥较强的降压效果。二氮嗪静注后,作用迅速,1min内见效,2~5min降压作用明显,t1/222~26h,作用维持4~12h,近有文献报道,二氮嗪缓慢注射或在20~30min内滴注,血压呈进行性下降,20~30min后达到治疗的期望水平。
综上所述,我们通过使用二氮嗪后维持血压正常水准的时间中就能发现,二氮嗪比其他同款速效减压药的维持时间要长一些,并且降压的速度也要更快一些,二氮嗪确实能称得上速效降压药的佼佼者。如果您对二氮嗪还有其他疑问的话,比如价格、副作用、购买情况,还请咨询海鸥药房客服哦!
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