国内未上市的白血病药物,普纳替尼为何深受国内患者关注?
普纳替尼是一款治疗白血病的药物,2012年普纳替尼获得美国食品药品监督管理局批准,正式上市销售,获批治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)。
普纳替尼(Iclusig)因塞特Incyte Corporation
随着普纳替尼在全球范围的获批,全球白血病患者的治疗有了更多手段可以选择,可惜目前普纳替尼还没有在国内上市,因此国内大多数患者对普纳替尼还不是很了解,想要进一步的了解这款治疗白血病的药物究竟如何。
普纳替尼为什么能治疗癌症?
普纳替尼是一种激酶抑制剂。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。普纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用普纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。
普纳替尼多久见效?
很多患者比较关心普纳替尼的见效时间,其实普纳替尼的见效时间是因人而异的,有的患者可能半个月就见效的,有的患者则需要一个月,这都是正常现象,研究数据也无法精确的指出普纳替尼的见效时间,患者可以在接受普纳替尼治疗期间定期检查,根据病情调整药量,更大化的增强药物的应用。
普纳替尼服用方法
患者在服用普纳替尼的时候一定要规范普纳替尼的服用剂量,普纳替尼的具体服用剂量为45mg,每日一次,饭前饭后均可,一直服用直至出现药物耐药以及副作用不耐受的情况,对于大多数特殊群体的患者来说,可以适当的降低服用剂量。
患者服用普纳替尼期间应该定期对患者进行检测,如果患者在90天内没有出现血液学反应的话,需要进一步的调整剂量或者是停用普纳替尼。
研究指出普纳替尼副作用发生几率
普纳替尼最常见的非血液学不良反应(≥20%)为:腹痛,皮疹,便秘,头痛,皮肤干燥,动脉闭塞,疲劳,高血压,发热,关节痛,恶心,腹泻,脂肪酶增加,呕吐,肌痛和肢体疼痛。
导致剂量调整的最常见不良反应包括:血小板减少(31%),中性粒细胞减少(14%),脂肪酶增加(13%),动脉闭塞事件(13%),腹痛(12%),皮疹(9%),贫血(6%),胰腺炎(6%),ALT升高(5%)和高血压(5%)。
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