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中国作为糖尿病患病率第一的国家，糖尿病患者已然破亿，这是多么恐惧的数字。尽管以目前的医疗来看，降糖的药物有许多，但是还有很多的Ⅱ型糖尿病患者在使用了降糖药后没有效果的，非常需要更加有效的降糖药物。2020年4月，诺和诺德制药公司宣布，欧盟委员会已批准口服索马鲁肽进入欧盟市场，搭配体育运动与合理膳食来降低Ⅱ型糖尿病患者的血糖水平。

什么是口服索马鲁肽?

索马鲁肽是一种天然激素，是GLP-1的类似物。GLP-1是肠道细胞分泌出来的一种多肽类激素，它能与受体相结合，刺激人体内胰岛素的分泌，还能抑制胰高血糖素的分泌，进而促进葡萄糖、脂肪等新陈代谢，与此同时，还能起到改善胃排空以及合理膳食的作用。

口服索马鲁肽的功效

口服索马鲁肽是第一个也是现在唯一一个口服GLP-1受体激动剂。在2019年9月份，已经获得美国食品药品监督管理局的批准上市。而获得批准上市是基于口服索马鲁肽的临床实验结果。

为获得口服索马鲁肽的功效，共进行了10项PIONEER临床试验，这10项临床实验共纳入9543位Ⅱ型糖尿病患者。通过数据的结果显示，在患者治疗的第52周后，和恩格列净、西格列汀、利拉鲁肽相比，口服索马鲁肽的患者糖化血红蛋白水平(HbA1c)显著降低，且体重最多可减轻4.3公斤。这一结果直接证明了口服索马鲁肽的功效，才使得口服索马鲁肽能上市于美国。

索马鲁肽从注射到口服面临的挑战

现在，美国食品药品监督管理局一共批准了8款GLP-1受体激动剂产品上市。除口服索马鲁肽以外，其余均为注射剂。口服索马鲁肽的出现，打破了Ⅱ型糖尿病患者每天或者每周都要打针的僵局，为广大Ⅱ型糖尿病患者提供了更加便捷治疗的新选择。

你以为从注射到口服，服用方式的变化很容易吗?

不是的，远比你想的还要复杂。

口服的药物一般都是小分子，并且还要具有一定的疏水性和易于在肠道中进行吸收的功能。然而，多肽类药物在肠道中吸收要面临很大的挑战。

面临的第一个挑战是，多肽类药物在没被肠道吸收之前就被多种肽酶降解掉了。为解决这一难题，研究者将多肽类药物也就是索马鲁肽中添加了名为SNAC的小分子吸收增强剂，让索马鲁肽在胃部直接被吸收，不在肠道中进行。

你以为胃中没有肽酶吗?胃中也有大量的肽酶。

面临的的第二个挑战便是，在胃中不被酞酶降解，直接吸收。研究者解决的办法还是利用名为SNAC的小分子，这种小分子能在胃部溶解多肽类药物时，在局部提高环境的pH值，提高了索马鲁肽的溶解度，防止索马鲁肽被胃中的肽酶降解。

就这样，从注射到口服的挑战才最终完成，口服索马鲁肽才能问世。

虽然口服索马鲁肽是口服剂型，但是它的效果可毫不逊色注射剂。以目前来看，口服索马鲁肽还未上市中国，但是许多国内的Ⅱ型糖尿病患者已经在海鸥药房购买口服索马鲁肽了，如果您也需要购买的话，可以联系海鸥药房客服哦!