康奈非尼在治疗黑色素瘤时能起到什么作用呢?
康奈非尼又被称为恩考芬尼,属于一种治疗黑色素瘤的靶向药物。它作为小分子BRAF抑制剂,能够靶向MAPK信号通路中的关键酶,从而起到杀灭肿瘤细胞的作用。这种途径会出现在多种肿瘤疾病中,包含结直肠癌以及黑色素瘤。那么,康奈非尼在治疗黑色素瘤时能起到什么作用呢?
康奈非尼(Encorafenib)瑞士诺华
康奈非尼在治疗黑色素瘤时能起到什么作用呢?
康奈非尼属于一种小分子BRAF抑制剂,可以在没有细胞的实验中靶向野生型BRAF、CRAF或者BRAF V600E基因,其中IC50值分别为0.35、0.47和0.3nM.BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。
康奈非尼还能够通过体外和其他激酶结合,包括STK36、MEK4、LIMK2、LIMK1、JNK3、JNK2、JNK1,并在临床上可以实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体和这些激酶结合。
康奈非尼与binimetinib可以靶向ERK 、MEK、RAF、RAS途径的两种不同的激酶。和单独给药相比,共同给药可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性,进而起到治疗肿瘤的作用!
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