布加替尼——一款治疗肺癌的二代ALK抑制剂
非小细胞肺癌又有许多基因突变,其中ALK融合基因在非小细胞肺癌突变中,发生的概率大约在5%,并且这种基因突变的肺癌还常出现在亚裔没有吸烟史的年轻肺癌患者。ALK基因突变常被称为“钻石突变”,获得这个称谓主要是这个突变可选择的靶向药物非常多,并且有一些靶向药还能逆转上个靶向药出现耐药的情况,使患者获得更多的生存周期。
布加替尼作为二代ALK抑制剂,属于一种强效的抑制剂,能强效抑制EGFR的T790M突变与ALK的L1196M突变。说了这么多,那布加替尼治疗效果到底好不好呢?对脑转移的患者还有治疗效果吗?今天我们详细来了解一下吧!
布加替尼治疗效果到底好不好呢?
这是一项名为NCT20294573的Ⅱ期临床实验,用以评估布加替尼在ALK基因融合阳性的非小细胞肺癌患者中的有效性与安全性。
在这项Ⅱ期实验研究中,患者都要满足所有Ⅰ期研究的入排指标与相应的Ⅱ期标准,主要研究的终点为出现客观反应的患者所占的比例。在纳入的137位患者中,其中有79位患者是非小细胞肺癌伴随着ALK基因重排,其中这79位患者中有71位患者在之前接受过克唑替尼治疗(有69位患者是服用后出现疾病进展的,有2位服用时出现不耐受的),有50位患者出现了脑转移。
我们先来看接受过克唑替尼治疗的患者与未接受过克唑替尼治疗患者的疗效对比情况
在研究期间,有16位患者在治疗时或者最后服药时的31天内死亡。其余的研究结果显示,有8位患者是初治的患者,客观缓解率是100%,其中有3位患者为CR;在之前接受过克唑替尼治疗的患者中,克唑替尼为最近一次治疗方案的病人为59人,其中44名患者客观缓解,克唑替尼之后接受过其他非ALK抑制剂方案的患者为10人,其中7名患者客观缓解。
从两种给药剂量的亚组分析来看,既往接受克唑替尼治疗进展后按90mg/天给予布加替尼的患者为13人,其中10名患者客观缓解;90mg/天七天之后180mg/天剂量给药的患者为25人,其中20名患者客观缓解;给予180mg/天剂量的患者为23名,其中15人客观缓解。
生存周期数据如下,既往接受过克唑替尼的ALK重排NSCLC患者mPFS为13.2个月,未接受过克唑替尼治疗的患者mPFS尚未达到。
我们再来看布加替尼治疗脑转移患者是否有效
在50位脑转移患者中,有19位患者得到了客观缓解,其中有12位患者没有接受过脑部放疗。所有脑转移患者平均mPFS达到15.6个月,其中,既往未接受过脑部放疗的患者PFS达到22.3个月。
结语
通过以上实验来看,不管是否患者接受过一线克唑替尼治疗,布加替尼都表现出了最佳的安全性和有效性。对于脑转移的患者来说,布加替尼也展示出了良好的穿透血脑屏障的能力,对脑转移患者能起到治疗的效果。所以有需要购买布加替尼的患者,请联系海鸥药房客服。
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