三分钟带你了解帕博西尼的“人生”
帕博西尼是全世界第一个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,也是一款口服、靶向性、实验性的CDK4/6抑制剂。帕博西尼可以选择性的控制细胞周期蛋白CDK4/6,还能恢复细胞的周期控制,阻止肿瘤细胞的增长。细胞周期蛋白CDK4/6属于苏氨酸激酶,可以成为细胞内的重要信号传导分子,与周期素组成CDK-cyclin复合物,可以进入细胞的凋亡、休眠、增殖与生长的调节。
细胞周期失控是癌细胞的标志性特点,CDK4/6能特异性激活,和肿瘤的增长密切关联,而帕博西尼正好作用于CDK4/6,因此能有效增加细胞对药物的敏感性,还具有更强的药物靶向性。接下来,我们一起看看吧!
帕博西尼如何诞生的?
在2001年,Hunt、Nurse与Hartwell等研究者因为发现了细胞周期以及调控分子机制,从而获得了诺贝尔生理医学奖,这是最高殊荣!之后,研究者们又在细胞周期里发现了丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族CDKs,它们具有关键的调控机制。
因为以CDKs为中心的细胞周期调控网络,如果任何环节发生了紊乱,都可能致使癌症的出现。所以,全世界许多制药企业以及科学家针对CDK这一靶点开始研发药物,其中帕博西尼便是佼佼者中的一个。
帕博西尼成长历程是什么?
帕博西尼属于全世界第一个细胞周期蛋白CDK4/6抑制剂,能够适用于HER2阴性、激素受体阳性的转移性或者局部晚期的乳腺癌治疗,并且该药物还能和芳香化酶抑制剂一起使用,作为绝经后女性患者的第一次内分泌治疗。
不过由于帕博西尼极佳的安全性与疗效,在2013年帕博西尼获得了美国食品药品监督管理局治疗晚期乳腺癌的突破性新药认定之后,在2015年帕博西尼获得快速批准上市,现在,帕博西尼已经成功在全世界80多个国家上市了。
帕博西尼治疗优势有哪些?
第一:治疗效果好
帕博西尼可以使乳腺癌患者的无进展生存期显著延长一倍以上,疗效获得再次的突破,这是乳腺癌患者新的希望。
第二:副作用发生率低
帕博西尼是胶囊制剂,口服便可,和注射剂相比,安全性更好、依从性更高、副作用小且轻微。
第三:靶向性强
由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性。
第四:服用便捷
帕博西尼是口服的药物,一天一次,一次125mg,连续服用三个星期,休息一星期,周期为28天,可以不受地点的限制。
因此,帕博西尼的治疗效果非常好,优势突出,有需要的患者抓紧时间购买了。
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