首款MET外显子突变靶向药物,卡马替尼为什么能治疗该突变?
对于非小细胞肺癌的患者来说,常见的靶点为EGFR,这是非小细胞肺癌常见的靶点之一,被称之为“黄金突变”。对于这类突变的治疗,EGFR-TIKs靶向治疗是常见治疗方法,但是随着治疗时间的逐渐延长,患者慢慢出现耐药的现象,主要的原因是c-MET扩增,而且对MET突变的晚期NSLCL患者来说,该治疗预后较差,卡马替尼是一款治疗MET突变的靶向药物,一经上市就获得了全球多个国家的重视,是目前非小细胞肺癌患者关注较多的一款药物。
卡马替尼(Tabrecta)瑞士诺华
卡马替尼是FDA批准的首个肺癌MET外显子14突变的靶向药物。2020年5月6日,卡马替尼经FDA批准于美国上市,用于治疗携带MET ex14跳跃突变的转移性NSCLC成年患者。
卡马替尼是一种口服、强效、高选择性的Ib型MET抑制剂。其主要作用机制是抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
随着卡马替尼在多个国家的获批,相信未来会有更多的肺癌患者可以依靠卡马替尼获得生存周期的可观延长,为更多的癌症患者带来生的希望。
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