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第二代BTK抑制剂——阿卡替尼

发表者:haiou_xiaosun     发表日期:2021-08-05 17:35       文章来源于网络      浏览量:766

Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂是一种很有前途的治疗B细胞恶性肿瘤的药物,依鲁替尼(伊布替尼) 是首个BTK抑制剂,目前已在全球80多个国家获批;阿卡替尼则是第二代BTK抑制剂,属于激酶抑制剂类药物,通过阻断异常蛋白质的作用工作,这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号,有助于阻止癌细胞扩散。

阿卡替尼(Acalanib)孟加拉耀品国际


2017年10月31日,美国FDA批准阿卡替尼(Acalanib)用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者(MCL);2019年,阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。


阿卡替尼的临床疗效:


一项开放标签、II期临床试验研究,共招募了124名先前接受过治疗的MCL患者,接受阿卡替尼每天两次每次100mg治疗,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。试验主要研究终点为客观缓解率(ORR)。


患者基线特征:中位年龄68岁(42-90岁);80%男性;74%白人;93%的患者ECOG评分为0或1;所以患者自确诊以来中位时间为46.3个月;先前接受治疗的中位数为2(范围1-5);18%的患者先前接受过干细胞移植;在基线时,73%的患者至少有一个最长直径≥5 cm的肿瘤;73%的患者淋巴转移。


试验结果显示,在中位随访15.2个月后,由研究者评估的ORR为81%,由独立审查委员会(IRC)评估的ORR为80%。达到最佳反应的中位时间为1.9个月,效果较好,得到了有效的验证。


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