恩考芬尼联合比美替尼打开抗癌新纪元!生存周期成倍增长
2018年六月,美国批准Array BioPharma公司的靶向药物组合疗法恩考芬尼联合药物比美替尼来用于治疗BRAF V600E或V600K突变引起的不可切除或者转移性黑色肿瘤,但是并不适用于野生型BRAF患者治疗。
恩考芬尼(Braftovi)Array BioPharma
转移性黑色肿瘤是非常严重的皮肤癌,生存率较低,恩考芬尼联合比美替尼能够很好的抑制肿瘤细胞,提升生存率。
恩考芬尼联合比美替尼抗癌效果显著
比美替尼是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞试验中抑制了ERK的磷化,并抑制了BRAF突变性黑色素瘤细胞。
恩考替尼针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF的激酶抑制剂,BRAF基因突变会导致激活BRAF激酶,使得刺激肿瘤细胞生长,能够与其他激酶组合起来,并在临床可达到的浓度下降低配体与激酶的组合,达到抑制肿瘤消退。
恩考芬尼联合比美替尼可以靶向RAS、RAF、ME、ERK途径中两个不同的激酶,对比传统的单药治疗模式,恩考芬尼联合比美替尼对BRAF突变阳性细胞有着更高的抗增值活性。
恩考芬尼联合北美替尼临床结果可观
恩考芬尼联合北美替尼与维莫非尼生存期对比为:14.9个月/7.3个月,恩考芬尼联合北美替尼将整体的生存期提升了两倍多,试验数据显示,恩考芬尼联合北美替尼对比传统的单药具有非常不错的优势。
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