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乌帕替尼是一种口服Janus激酶亚型1(JAK1)选择性抑制剂;JAK属于细胞质酪氨酸激酶家族，已经显示出对治疗某些炎症性和自身免疫性疾病(如类风湿关节炎和克罗恩病)的功效。

乌帕替尼(Rinvoq)美国艾伯维

美国食品和药物管理局于2019年8月批准了乌帕替尼用于治疗对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人。这是基于它在包括4000名中重度类风湿关节炎患者的3期临床试验SELECT中的积极表现。

除了治疗类风湿关节炎以外，乌帕替尼在多项3期临床试验中用于治疗溃疡性肠炎、银屑病关节炎、克罗恩病，以及特应性皮炎等多种炎症性疾病。因此，它的适应症有望进一步扩展。

一项治疗溃疡性结肠炎的2期临床试验结果，在250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者中观察到，相比于安慰剂，8周的乌帕替尼治疗可显著提升患者的临床缓解率及内镜下缓解率，并表现出了较好的安全性：

1、250名中重度活动性溃疡性结肠炎患者随机分为安慰剂组和不同剂量(7.5、15、30和45mg/天)的乌帕替尼组，治疗持续8周;

2、安慰剂组的临床缓解率为0，乌帕替尼组的临床缓解率分别为8.5%、14.3%、13.5%和19.6%;

3、安慰剂组的内镜下缓解率为2.2%，乌帕替尼组的临床缓解率分别为14.9%、30.6%、26.9%、35.7%;

4、停药26天后，乌帕替尼45mg组有一患者出现带状疱疹并伴肺栓塞和深静脉血栓;

5、乌帕替尼可使血脂水平和肌酸磷酸激酶升高。

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