口服索马鲁肽的问世,打破了Ⅱ型糖尿病患者“打针”的僵局!
中国作为糖尿病患病率第一的国家,糖尿病患者已然破亿,这是多么恐惧的数字。尽管以目前的医疗来看,降糖的药物有许多,但是还有很多的Ⅱ型糖尿病患者在使用了降糖药后没有效果的,非常需要更加有效的降糖药物。2020年4月,诺和诺德制药公司宣布,欧盟委员会已批准口服索马鲁肽进入欧盟市场,搭配体育运动与合理膳食来降低Ⅱ型糖尿病患者的血糖水平。
什么是口服索马鲁肽?
索马鲁肽是一种天然激素,是GLP-1的类似物。GLP-1是肠道细胞分泌出来的一种多肽类激素,它能与受体相结合,刺激人体内胰岛素的分泌,还能抑制胰高血糖素的分泌,进而促进葡萄糖、脂肪等新陈代谢,与此同时,还能起到改善胃排空以及合理膳食的作用。
口服索马鲁肽的功效
口服索马鲁肽是第一个也是现在唯一一个口服GLP-1受体激动剂。在2019年9月份,已经获得美国食品药品监督管理局的批准上市。而获得批准上市是基于口服索马鲁肽的临床实验结果。
为获得口服索马鲁肽的功效,共进行了10项PIONEER临床试验,这10项临床实验共纳入9543位Ⅱ型糖尿病患者。通过数据的结果显示,在患者治疗的第52周后,和恩格列净、西格列汀、利拉鲁肽相比,口服索马鲁肽的患者糖化血红蛋白水平(HbA1c)显著降低,且体重最多可减轻4.3公斤。这一结果直接证明了口服索马鲁肽的功效,才使得口服索马鲁肽能上市于美国。
索马鲁肽从注射到口服面临的挑战
现在,美国食品药品监督管理局一共批准了8款GLP-1受体激动剂产品上市。除口服索马鲁肽以外,其余均为注射剂。口服索马鲁肽的出现,打破了Ⅱ型糖尿病患者每天或者每周都要打针的僵局,为广大Ⅱ型糖尿病患者提供了更加便捷治疗的新选择。
你以为从注射到口服,服用方式的变化很容易吗?
不是的,远比你想的还要复杂。
口服的药物一般都是小分子,并且还要具有一定的疏水性和易于在肠道中进行吸收的功能。然而,多肽类药物在肠道中吸收要面临很大的挑战。
面临的第一个挑战是,多肽类药物在没被肠道吸收之前就被多种肽酶降解掉了。为解决这一难题,研究者将多肽类药物也就是索马鲁肽中添加了名为SNAC的小分子吸收增强剂,让索马鲁肽在胃部直接被吸收,不在肠道中进行。
你以为胃中没有肽酶吗?胃中也有大量的肽酶。
面临的的第二个挑战便是,在胃中不被酞酶降解,直接吸收。研究者解决的办法还是利用名为SNAC的小分子,这种小分子能在胃部溶解多肽类药物时,在局部提高环境的pH值,提高了索马鲁肽的溶解度,防止索马鲁肽被胃中的肽酶降解。
就这样,从注射到口服的挑战才最终完成,口服索马鲁肽才能问世。
虽然口服索马鲁肽是口服剂型,但是它的效果可毫不逊色注射剂。以目前来看,口服索马鲁肽还未上市中国,但是许多国内的Ⅱ型糖尿病患者已经在海鸥药房购买口服索马鲁肽了,如果您也需要购买的话,可以联系海鸥药房客服哦!
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