靶向Trop-2,戈沙妥珠单抗全球多个国家已获批
晚期乳腺癌的治疗难度是非常大的,对于晚期乳腺癌的治疗主要是使用药物来缓解患者临床症状,进一步的延长患者的生存周期,较低毒性的药物还能够进一步的改善治疗期间患者的生活质量,大幅度的提升患者的生存周期,然而,乳腺癌患者一二线解救治疗后缺乏标准权威的治疗方案,三阴性乳腺癌缺乏内分泌治疗以及抗HER2治疗靶点,目前并没有针对性的治疗方案,因此晚期乳腺癌患者的治疗还存在着很大的未满足需求,好在近几年,ADC药物在HER2阳性以及三阴性乳腺癌的治疗中都取得了非常突出的治疗效果。
靶向Trop-2的ADC戈沙妥珠单抗在YNBC和激素受体+/HER2-乳腺癌治疗中均有着突出的治疗效果,是未来抗乳腺癌治疗的新风向,如今戈沙妥珠单抗已经在全球各个国家上市,受到了各个国家权威人士的进一步认可。
戈沙妥珠单抗(Trodelvy)美国吉利德
戈沙妥珠单抗主要是治疗转移性三阴性乳腺癌的抗体偶联药物,戈沙妥珠单抗具体结构包括一个可特异性识别并结合Trop-2的抗体,同时还存在一个SN-38有效荷载,还存在一个可水解连接子。
从戈沙妥珠单抗结构特征来看,戈沙妥珠单抗有着更高的药物抗体比,达到了7.6:1,而一代的ADC药物仅为3~3.5:1,戈沙妥珠单抗有效荷载SN-38比伊马替尼更加强效。
目前,戈沙妥珠单抗已经在转移性乳腺癌(MBC)中开展多项临床研究,并取得了卓越成果。2021年4月,戈沙妥珠单抗取得FDA的完全批准用于mTNBC的二线后治疗。而在中国,戈沙妥珠单抗已经被国家药品监督管理局(NMPA)纳入优先审批。
戈沙妥珠单抗是针对Trop-2靶点的ADC,结构包括一个人源化Trop-2抗体,一个SN-38有效载荷,和一个可水解连接子。戈沙妥珠单抗的特点在于人源化单克隆抗体可高度特异性靶向Trop-2,具有很强的抗体依赖细胞介导细胞毒(ADCC)效应,SN-38独特且强效,能够避免交叉耐药,并导致强大的细胞毒作用。
如今已经在多个国家上市,试验得知,戈沙妥珠单抗不仅能够对Trop-2细胞有着杀灭抑制的功能,还能够进一步的杀死临近抗原表达阴性或者是低表达细胞,同时戈沙妥珠单抗具有较高的药物抗体比,能够提供杀死肿瘤细胞的药物剂量,目前戈沙妥珠单抗已经在各个国家开展转移性乳腺癌临床研究,疗效可观。
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