非霍奇金淋巴瘤克星,库潘尼西为什么能治疗癌症?
相信大家对淋巴瘤肯定不会陌生,淋巴瘤是当下一种较为常见的癌症疾病,确诊人数较多,由于淋巴系统的特殊性,全身多个部位均分布淋巴,因此淋巴瘤的治疗难度比其他癌症要大一些,淋巴瘤治疗方面,不能手术的淋巴瘤需要使用药物进行治疗,对于药物的使用也是要进行严格选择的,库潘尼西是一款治疗淋巴瘤的药物,也是目前为止患者关注比较多的药物。
库潘尼西是一种PI3K蛋白激酶抑制剂,能够抑制PI3K-α和PI3K-δ活性,在人体内,PI3K介导信号通路在细胞的生长、存活以及代谢方面起到至关重要的作用,一旦信号通路出现失控的现象,就很容易引发非霍奇金淋巴瘤,危害人体的健康,库潘尼西恰好能够很好的控制癌细胞信号,抑制癌细胞血管的生成,进一步的抑制癌细胞的扩散,并在一定程度上杀灭癌细胞,起到逆转的效果。
库潘尼西(Aliqopa)德国拜耳
库潘尼西机理作用
库潘尼西作为PI3K抑制剂,对α、β、γ和δ的半数抑制浓度(IC50)分别为0.5、3.7、6.4和0.7 nmol·L-1,因此库潘尼西是一种针对α和δ亚型的靶向药物,抑制P13Kα和P13Kδ亚型活性。同类药物伊德利塞(Idelalisib)靶向针对P13K的δ亚型,可明显提高难治复发FL患者的缓解率,度维利塞(Duvelisib)靶向针对γ亚型。
库潘尼西通过靶向抑制PI3Kα和δ亚型,从而抑制恶性B细胞趋化所介导的B细胞受体(B-cell receptor,BCR)信号通路和CXCR12以及淋巴瘤细胞株NFκB等几条关键的细胞信号通路。此外库潘尼西可诱导肿瘤细胞凋亡和抑制原发性恶性B细胞株增殖。
库潘尼西应避免与CYP3A强诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英钠等)和抑制剂(如克林霉素、利托那韦、地尔硫卓、葡萄柚汁等)合用,若必须与CYP3A强抑制剂合用,则应将库潘尼西剂量调整为45mg。
孕妇能使用库潘尼西吗?
孕妇作为特殊群体,一直是医疗行业重点关注的对象,很多孕妇患者咨询,想要知道孕妇能不能使用库潘尼西,要知道库潘尼西可能会对胎儿造成不可逆的伤害,更有可能导致胎儿夭折,因此孕妇患者是不可使用库潘尼西的,在诊断期间一定要积极的给医师反应孕情,万万不可隐瞒,备孕期的患者也应做好避孕措施。
同时哺乳期的患者也不可使用库潘尼西,如果要使用库潘尼西治疗就要放弃母乳喂养,这样才能避免药物由母乳危害婴儿,这一点需要严格注意。
目前库潘尼西还没有在国内上市,这对于想要购买库潘尼西的患者来说无疑是个不好的消息,不过有一点患者需要注意,库潘尼西可以从国外买到,不过患者需要选择正规的购买渠道来购买,海鸥药房作为海外正规的医疗平台,能够给患者提供国外购买库潘尼西的正规渠道以及详细信息,感兴趣的小伙伴可以进一步咨询下。
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