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司美替尼和曲美替尼哪个好?有什么不同?

发表者:haiou_xiaosun     发表日期:2021-07-23 18:06       文章来源于网络      浏览量:1424

曲美替尼是一款KRAS/MEK抑制剂,司美替尼是选择性MEK抑制剂,两者都用于黑色瘤的治疗,那司美替尼和曲美替尼哪个好?区别是什么呢?

司美替尼(Koselugo)英国阿斯利康


司美替尼和曲美替尼效果对比


司美替尼(Koselugo)是一种口服、强效、选择性MEK抑制剂,能够抑制肿瘤细胞中的MEK通路,从而阻止肿瘤生长。临床前资料显示,司美替尼在非小细胞肺癌黑色素瘤的体外试验和人源性肿瘤异种移植的小鼠模型中均具有抗肿瘤活性;在一项I期研究中,11例黑色素瘤患者接受司美替尼治疗,其中1例达到部分缓解(该患者即存在NRAS突变),7例达到病情稳定,效果较好。


曲美替尼(Trametinib)由GSK研发,是MEK1和MEK2的可逆性抑制剂。2014年FDA批准曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者;除了对BRAF突变的探索,在NRAS突变也做过类似探索,在一项曲美替尼治疗晚期黑色素瘤患者的Ⅰ期剂量递增试验(GSK1120212)中,包括了7例NRAS突变的黑色素瘤患者,其中2例治疗后病情稳定,2例中的1例更是接受了长达48周的治疗。


司美替尼和曲美替尼的区别:


司美替尼是激活自身的T细胞来攻击肿瘤,曲美替尼通过相应的靶点来针对性的杀灭癌细胞。两种药各有各的优劣,也都有各自的适用人群。如果患者想要服用曲美替尼,最好先检测一下自身存在的致病基因。


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