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塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂，用于治疗肿瘤中携带异常的RET激酶的患者。RET融合及RET点突变癌症主要依赖于RET激酶的激活来维持其增殖和存活，这种依赖性通常被称为“致癌基因成瘾”，使得这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感;在美国监管方面，FDA已授予塞尔帕替尼治疗三类患者的突破性药物资格(BTD)，具体为：

塞尔帕替尼(Retevmo)礼来Eli Lilly

(1)接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗(全身治疗)的转移性RET融合阳性非小细胞肺癌患者;

(2)既往接受治疗后病情进展且没有可接受的替代治疗选择、需要系统治疗的RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)患者;

(3)既往接受其他方案后病情进展且没有可接受的替代治疗方案、需要系统治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌患者。

塞尔帕有效提高甲状腺癌、肺癌的缓解率

研究表明，塞尔帕替尼治疗曾接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者，整体缓解率达到64%;81%的患者缓解持续时间超过6个月。在39例未经治疗的初治患者中，塞尔帕替尼的整体缓解率高达85%;其中58%的患者缓解持续时间超过6个月。

对于甲状腺髓样癌，塞尔帕替尼治疗初治患者的整体缓解率为59%，治疗经治患者也可达到56%。

除此以外，塞尔帕替尼具有强大的入脑活性，治疗基线存在中枢神经系统转移的患者，脑转移病灶的缓解率高达91%!

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